Vaborbactam 法硼巴坦(β-内酰胺酶抑制剂)


描述

Vaborbactam 法硼巴坦

 

产品关键词:

Vaborbactam 法硼巴坦;β-lactamase inhibitor β-内酰胺酶抑制剂;Meropenem 美罗培南;Biapenem 比阿培南;CAS:1360457-46-0;

产品信息                                                                                                            

产品名称

产品编号 CAS NO. 规格         价格(元)

Vaborbactam法硼巴坦

MZ24009-1MG 1360457-46-0 1mg

1158

Vaborbactam法硼巴坦 MZ24009-5MG 1360457-46-0 5mg

5248

产品描述

法硼巴坦(Vaborbactam)是一种β-内酰胺酶抑制剂(作用于Class A和Class C的Kis= 29-110 nM)。在一组哺乳动物丝氨酸蛋白酶(IC50s= ≥1,000 μM),选择性作用细菌β-内酰胺酶。在表达β-内酰胺酶KPC-2的肺炎克雷伯菌(K. Pneumonia)中,法硼巴坦(0.02 μg/ml)增强比阿培南的活性,将比阿培南的MIC值从32μg/ml降低到1μg/ml。法硼巴坦还能提高碳青霉烯类抗生素-比阿培南(MS0082)、美罗培南(MS0080)、厄他培南(Ertapenem)和亚胺培南(MS0081)作用于临床分离的产丝氨酸β-内酰胺酶的大肠杆菌(E. coli)、阴沟肠杆菌(E.cloacae)、产酸克雷伯氏菌(K.oxytoca)和肺炎克雷伯菌(K. Pneumonia)的活性,含法硼巴坦和不含法硼巴坦体系的MICs分别是 ≤0.06-4μg/ml和4-64μg/ml。体内,在中性白血球缺乏的小鼠肺感染模型中,与比阿培南(MS0082)或美罗培南(MS0080)联合使用的法硼巴坦(50mg/kg),减少肺部菌落形成单位(CFU)[1]。

产品特性

1)   CAS NO:1360457-46-0

2)   化学名:2-hydroxy-3R-[[2-(2-thienyl)acetyl]amino]-1,2-oxaborinane-6S-acetic acid

3)   同义名:RPX7009, RPX 7009, RPX-7009

4)   分子式:C12H16BNO5S

5)   分子量:297.1 g/mol

6)   纯度:≥95%

7)   外观:固体粉末

8)   溶解性:溶于DMSO(20mg/ml)、乙醇(10mg/ml)、H2O(>2mg/ml,可能需要加热和超声助溶)【“>”:表明溶于标示浓度,但饱和溶解度未知。】

9)  化学结构式:

保存与运输方法

保存:-20ºC干燥保存,至少2年有效。

运输:冰袋运输。

注意事项

1)   针对溶解性比较差的化合物,可通过37℃孵育以及超声的方式来促进其溶解。

2)   本品并非商业化的临床药物,仅用作科研用途,不得用作临床诊断或治疗,不得用于食品或药品,绝对禁止用在人身上。  

3)   为了您的安全和健康,请穿实验服并戴一次性手套操作。

储存液制备

         质量

溶剂体积

浓度

1mg 5mg 10mg
1mM 3.3654 mL 16.8271 mL 33.6542 mL
5mM 0.6731 mL 3.3654 mL 6.7308 mL
10mM 0.3365 mL 1.6827 mL 3.3654 mL

【温馨提示】:请根据实验需求选择合适的溶剂来配制储存液,一旦配成储存液,请分装保存,避免由于反复冻融造成的产品失效。储存液建议保存和周期如下:-80℃,6个月内使用;-20℃,1个月内使用。

参考文献

[1] Hecker, S.J., Reddy, K.R., Totrov, M., et al. Discovery of a cyclic boronic acid β-lactamase inhibitor (RPX7009) with utility vs class A serine carbapenemases. J. Med. Chem. 58(9), 3682-3692 (2015).

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货号 名称 规格
MZ24006-1MG Relebactam (MK-7655)瑞来巴坦 1mg
MZ24009-1MG Vaborbactam法硼巴坦 1mg
MZ99001-10MG Cilastatin (MK0791)西司他丁 10mg
MS0015-1MG Nitrocefin头孢硝噻吩 1mg
MS0080-0100MG Meropenem美罗培南 100mg
MS0081A-100MG Imipenem Monohydrate亚胺培南一水物 100mg
MS0081B-10MG Imipenem亚胺培南 10mg
MS0082-0100MG Biapenem比阿培南 100mg
MS0083-0100MG Ertapenem Sodium厄他培南钠 100mg