Dicoumarol 双香豆素


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Dicoumarol 双香豆素

 

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Dicoumarol 双香豆素;Dicumarol;NADH:quinone oxidoreductase (NQO1) NADH:醌氧化还原酶;anti-coagulant properties 抗凝特性;Antimycin A抗霉素A;CCCP 解偶联剂;CAS NO:66-76-2;

产品信息

产品名称 产品编号 CAS NO.          规格  

价格(元)  

 Dicoumarol 双香豆素  MS2504-1G  66-76-2 1g

248

Dicoumarol 双香豆素 MS2504-5G 66-76-2 5g

548

Dicoumarol 双香豆素 MS2504-25G 66-76-2 25g

1748

温馨提示:见我司金畔生物(MKBio)整理的氧化磷酸化抑制剂和解偶联剂产品专题

产品描述

双香豆素(Dicoumarol)是一种NADH:醌氧化还原酶(NQO1)的竞争性抑制剂,在不含和含BSA的情况下,IC50分别是2.6和404nM[1]。具有抗增殖活性,靶向胰腺癌细胞MIA PaCa-2和人结肠癌细胞HCT116的IC50分别是52和19μM。人HEK293细胞中双香豆素抑制MEKK1上游和TNF受体关联因子2(TRAF2)下游某点的应激活化蛋白激酶(SAPK)(IC50=33μM)[2]。通过抑制JNK活化也呈现出FL5.12淋巴细胞和MCF-2乳腺癌细胞的抗增殖活性[3]。双香豆素以剂量依赖性的方式抑制PDK1活性,IC50是19.42μM[4]。双香豆素通过干扰维生素K循环,广泛用作一种抗凝剂[5]。

产品特性

化学名:3,3′-methylenebis[4-hydroxy-2H-1-benzopyran-2-one
同义名:Dicumarol; 3,3′-Methylenebis(4-hydroxycoumarin); Bishydroxycoumarin; NSC 17860; NSC 41834; NSC 221570; 3,3′-亚甲基双(4-羟基香豆素);双(羟)香豆素;
CAS NO:66-76-2 分子式:C19H12O6
分子量:336.3g/mol

含量:≥98%

外观:白色至类白色粉末

溶解性:溶于DMSO(2mg/ml)

保存与运输方法

保存:-20ºC干燥保存,至少2年有效。

运输:室温运输。

注意事项

1)   本品不是临床药物,只能用于科研用途,不能用于诊断或临床用途。

2)为了您的安全和健康,请穿实验服并戴一次性手套操作。

配制储存液

         质量       

溶剂体积

浓度

1mg 5mg 10mg 50mg
1mM 2.9736 mL         14.8681mL         29.7362mL         148.6812 mL   
5mM 0.5947 mL 2.9736mL 5.9472 mL 29.7362 mL
10mM 0.2974mL 1.4868mL 2.9736mL 14.8681 mL
50mM 0.0595mL 0.2974mL 0.5947mL 2.9736 mL

参考文献

[1] Nolan KA et al. Synthesis and biological evaluation of coumarin-based inhibitors of NAD(P)H: Quinone oxidoreductase-1 (NQO1). J Med Chem. 2009 Nov 26;52(22):7142-56.

[2] Cross JV et al. Quinone reductase inhibitors block SAPK/JNK and NFκB pathways and potentiate apoptosis. J Biol Chem. 1999 Oct 29;274(44):31150-4.

[3] Krause D et al. Transient activation of Jun N-terminal kinases and protection from apoptosis by the insulin-like growth factor I receptor can be suppressed by dicumarol. J Biol Chem. 2001 Jun 1;276(22):19244-52.

[4] Zhang W et al. Dicumarol inhibits PDK1 and targets multiple malignant behaviors of ovarian cancer cells. PLoS One. 2017 Jun 15;12(6):e0179672.

[5] Tsoucalas G, et al. Historical Hallmarks of Anticoagulation and Antiplatelet Agents. Curr Pharm Des. 2016; 22: 1857–1861.

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